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专利名称:一种盐酸伊立替康的制备方法专利类型:发明专利发明人:李续,张萌,魏衍纲申请号:CN201811650404.X申请日:20181231公开号:CN1097962A公开日:20190524
摘要:本发明涉及到一种盐酸伊立替康的制备方法。其步骤为:母环以喜树碱为原料与丙醛反应生成7‑乙基喜树碱;再用双氧水氧化生成N‑氧化‑7‑乙基喜树碱;经光照重排生成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱;4‑哌啶基哌啶与碳酸二甲酯反应生成4‑哌啶基哌啶碳酸甲酯;7‑乙基‑10‑羟基喜树碱与4‑哌啶基哌啶碳酸甲酯反应生成伊立替康单体;伊立替康单体与盐酸成盐得到盐酸伊立替康成品。与现有技术相比,本发明在反应过程中避免使用光气、氯仿等毒性物质,在生产中具有安全、方便、污染少等特点;另外,该合成方法避免了以往工艺中需色谱柱分离纯化的缺点,降低了伊立替康的生产成本,具有巨大的经济效益。
申请人:辰欣药业股份有限公司
地址:272073 山东省济宁市高新区同济科技工业园
国籍:CN
代理机构:北京太兆天元知识产权代理有限责任公司
代理人:王宇
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